О препарате:Селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.
Показания и дозировка:Артериальная гипертензия
у взрослых начальная доза Физиотенза обычно составляет 0,2 мг 1 раз в сутки, а максимальная — 0,6 мг в 2 приема. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента.Физиотенс можно принимать независимо от приема пищи.У больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также находящихся на гемодиализе начальная доза Физиотенза составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут.Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Физиотенза составляет 0,2 мг/сут. При необходимости и в случае хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до 0,4 мг/сут. Применение Физиотенза не рекомендуется пациентам в возрасте младше 18 лет.
Состав:Моксонидин 0,2 мг. Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К 25, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171).
Форма выпуска:Табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, № 14, № 28, № 98
Фармакологическое действие:Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов в ЦНС. Эти рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга — участке, считающемся центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов тормозит активность симпатической нервной системы и снижает АД.Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством к известным постсинаптическим α2-адренорецепторам по сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. У человека моксонидин вызывает снижение ОПСС и АД. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.Моксонидин также повышает индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с ожирением, резистентностью к инсулину и умеренной гипертензией.
После приема внутрь моксонидин быстро (максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1 ч) и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. За 24 ч 78% общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного моксонидина и 13% — в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Абсолютная биодоступность моксонидина составляет приблизительно 88%, что свидетельствует о незначительном метаболизме первичного прохождения. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. В образцах плазмы крови человека идентифицирован только дегидрогенизированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет приблизительно 1/10 активности моксонидина.Связывание с белками плазмы крови составляет 7,2%.У больных с АГ по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличается.У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего из-за сниженного уровня метаболизма, и/или несколько большая биодоступность.
Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводились.Выведение моксонидина в значительной мере зависит от клиренса креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации составляет 30–60 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза соответственно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин) стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения приблизительно в 3 раза соответственно выше. У этих больных не отмечали кумуляции моксонидина после многоразового приема. В случае терминальной стадии почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 10 мл/мин) у больных, находящихся на гемодиализе, стабильная концентрация в плазме крови и период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови только в 1,5–2 раза выше.Базируясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин выводится незначительно.
Производитель:
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия
Фасовщик и упаковщик:
Майлан Лэбораториз САС, Франция
Срок годности: 01-2021
Больше информации на сайте http://mukosat.com.ua +380 (96) 424-52-99 +380 (50) 200-63-81 +380 (93) 830-22-50