Добавить объявление

   Велкейд Bortezomib  (продам)

Цена:3 900 грн.

Продам Велкейд Bortezomib.Причина продажи--не понадобился!Срок годности--до 04.16г.Все запечатано--коробка не открывалась!
Дозировка Велкейд лиофилизат для р-ра д/ин. по 3,5мг. во флак. №1
Производитель БСП Фарма/Янссен Фарма для "Джонсон & Джонсон, ООО", Италия/Бельгия/Российская Федерация
МНН Bortezomib
Фарм. группа Антинеопластические средства. Алкалоиды барвинка и их аналоги.
Регистрация № UA/4405/01/02 от 24.07.2015. Приказ № 462 от 24.07.2015
Код АТХ
LАнтинеопластические и иммуномодулирующие средства
L01Противоопухолевые препараты
L01XПрочие антинеопластические средства
L01XXПрочие антинеопластические препараты
L01XX32Бортезомиб
Склад

діюча речовина: bortezomib;

1 флакон містить бортезомібу 1 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), азот.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору ліофілізована маса або порошок.

Фармакотерапевтична група

Антинеопластичні засоби. Код АТХ L01X X32.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Бортезоміб є інгібітором протеасом, що пригнічує хімотрипсиноподібну дію протеасоми 26S у клітинах ссавців. Протеасома 26S є великим протеїновим комплексом, який бере участь у розщепленні основних білків. Цей шлях відіграє основну роль у регуляції обігу специфічних білків, тим самим підтримуючи гомеостаз всередині клітини. Пригнічення протеасоми 26S спричиняє гальмування протеолізу і спричиняє каскад реакцій, що призводить до апоптозу.

Бортезоміб є високоселективним до протеасоми. При концентрації 10 мкМ бортезоміб не пригнічує жоден із великої кількості перевірених рецепторів та протеаз, і є більш ніж у 1500 разів селективним до протеасоми, ніж для наступних переважних ензимів. Кінетика пригнічення протеасоми була вирахувана in vitro; бортезоміб дисоціював протеасому з t½ 20 хвилин і таким чином показав, що пригнічення протеасоми бортезомібом є оборотним. Бортезоміб, спричиняючи пригнічення протеасоми, впливає на ракові клітини багатьма шляхами, включаючи (але не обмежуючись), зміну регуляторного білка, що контролює розвиток циклу клітини та активацію фактору ядра NF-kB. Пригнічення протеасоми призводить до зупинки циклу клітини та апоптозу. NF-kB – це фактор транскрипції, активація якого необхідна для багатьох аспектів розвитку пухлини, включаючи ріст та виживання клітини, ангіогенез, взаємодію клітина-клітина та метастазування. При мієломі бортезоміб впливає на здатність клітин мієломи взаємодіяти з мікросередовищем кісткового мозку.

Експерименти показали, що бортезоміб є цитотоксичним до багатьох типів ракових клітин і що ракові клітини більш схильні до апоптозу, спричиненого бортезомібом, ніж нормальні клітини. In vivo бортезоміб спричиняє уповільнення росту багатьох експериментальних людських пухлин, включаючи множинну мієлому.

Дані досліджень впливу бортезомібу in vitro, ex-vivo та моделей на тваринах вказують на те, що він підвищує диференціацію та активність остеобластів та пригнічує функцію остеокластів. Ці ефекти спостерігали у пацієнтів з множинною мієломою, які одночасно хворіли на остеолітичну хворобу на пізній стадії та застосовували бортезоміб.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після внутрішньовенного болюсного введення доз 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 11 пацієнтам з множинною мієломою та значенням кліренсу креатиніну понад 50 мл/хв, середній максимум концентрації першої дози бортезомібу у плазмі крові становив 57 та 112 нг/мл відповідно. При наступних дозах середній максимум концентрації бортезомібу у плазмі крові спостерігався у межах від 67 до 106 нг/мл для дози 1,0 мг/м2 та від 89 до 120 нг/мл для дози 1,3 мг/м2.

Розподіл. Середній об’єм розподілу (Vd) бортезомібу знаходиться у межах від 1659 до 3294 літрів при одно- або багаторазовому введенні 1,0 мг/м2 або 1,3 мг/м2 пацієнтам з множинною мієломою. Це говорить про те, що бортезоміб розподіляється значною мірою у периферичних тканинах. При концентраціях бортезомібу 0,01-1,0 мкг/мкл зв’язування препарату з білками крові становить 83 %. Фракція бортезомібу, зв’язаного з білками плазми крові, не залежала від концентрації.

Метаболізм. В умовах in vitro метаболізм бортезомібу відбувався в основному ферментами цитохрому Р450, 3A4, 2C19 та 1А2. Головним шляхом метаболізму є деборонація до двох метаболітів, які потім піддаються гідроксилюванню до інших метаболітів. Бортезоміб-деборовані метаболіти інактивуються як інгібітори протеасоми 26S.

Виведення. Середній період напіввиведення (Т1/2) бортезомібу після багаторазового введення становить від 40 до 193 годин. Бортезоміб виводиться швидше після застосування першої дози порівняно з наступними дозами. Середній загальний кліренс становив 102 та 112 л/год після першої дози 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 відповідно та знаходився у межах від 15 до 32 л/год та від 18 до 32 л/год – після наступних доз 1,0 мг/м2 та 1,3 мг/м2 відповідно.

Особливі групи хворих.

Печінкова недостатність. Вплив порушення функції печінки на фармакокінетику бортезомібу оцінювався у І фазі протягом першого циклу лікування, включаючи 60 пацієнтів переважно з солідними пухлинами та різними ступенями порушення функції печінки, дози бортезомібу варіювалися від 0,5 до 1,3 мг/м2.

Порівняно з пацієнтами без порушення функції печінки помірний ступінь по

Реклама

Объявления из рубрики "Лекарственные средства" посмотреть все
Ищу Лантус
Покупаю дорого с рук русифицированный Лантус. Цена зависит от срока годности. Не забывай
Пользуясь поиском вот здесь, купите Келикс в наличии и под заказ быстрее и дешевле.
Мы гарантируем быструю обработку заказа и пересылку в любой регион страны. Обновленная служба медици
Здесь можно Гливек купить дешевле, чем в других аптеках.
Заказав здесь, мы предоставим быструю Экспресс ? Доставку Гливек 400мг№30 в любую точку Украины. Тол
Возможность купить Герцептин намного дешевле и с доставкой, у нас в наличии и под заказ.
Наша служба медицинской экспресс ? доставки предлагает купить герцептин 440мг№1 в любом количестве и
На онкопрепарат Велкейд цена постоянно фиксирована, убедитесь тут.
Только тут покупайте лицензированный Велкейд 3.5мг№1 в наличии и под заказ, по цене ниже, чем в апт